Головна

Про нас

Новини

F.A.Q.

PrEPUA

Хочу PrEP

#PrEPUA

PrEP-імплантат може забезпечити захист протягом року

PrEP-імплантат може забезпечити захист протягом року

26/09/2019

Іслатравір – назва найновіших медикаментів від ВІЛ, які доповнюють чимраз довший список антиретровірусних ліків.

Іслатравір – назва найновіших медикаментів від ВІЛ, які доповнюють чимраз довший список антиретровірусних ліків. Препарат, раніше відомий як MK-8591, став предметом одного з найочікуваніших досліджень, представлених цього тижня на Х Міжнародній конференції IAS 2019 з питань ВІЛ у Мехіко. Воно демонструє, що імплантат з препаратом, який вживлюють під шкіру плеча, повинен забезпечувати стабільний рівень лікарського засобу, достатній для профілактики ВІЛ-інфекції протягом року. 

Іслатравір, або MK-8591, спочатку названий EFdA, був розроблений компанією Merck (MSD) і є новим типом інгібіторів зворотної транскриптази, який не просто блокує транскрипцію вірусної РНК ВІЛ у ДНК, що може потрапити в клітину, діючи як «фальшива» генетична база, – як це роблять інші препарати цього класу. Діюча речовина також інгібує зворотну транскриптазу ВІЛ, що сприяє легшому її руйнуванню клітинними процесами. Він має надзвичайну спорідненість зі зворотною транскриптазою та ефективно зупиняє реплікацію вірусу на рівні крові, а його міжклітинний показник у 100 разів нижчий за інші лікарські засоби проти ВІЛ. Період напіввиведення становить до семи днів, що означає можливість помісячного прийому. 

У попередніх дослідженнях пероральної форми препарату дози всього у 0,5 мг було достатньо для блокування реплікації ВІЛ на тиждень, а пероральний іслатравір проходить дослідження як ліки від ВІЛ у поєднанні з іншим препаратом для щоденного прийому компанії Merck – доравірином.

На конференції професор компанії Merck Рендольф Меттьюз сказав, що надзвичайна стійкість медикаментів безперечно робить їх підходящими для тривалого вживання. 

Виробник ліків Merck випустив препарат у формі невеликого пластикового імпланта, який вживлюють під шкіру плеча. Таку технологію компанія вже використовує для протизаплідних засобів і випробовувала її з іншими антиретровірусними препаратами, такими як тенофовір. Імплант Merck має розмір 40мм×2мм і непомітний для інших після вживлення під шкіру – плюс для людей, які можуть боятися бути поміченими за прийманям антиретровірусних засобів. Конкурентна перевага над ін’єкційними препаратами тривалої дії полягає у можливості бути вилученим, а це означає не тільки те, що його можна вивести у разі побічних ефектів, але й те, що існує менша ймовірність виникнення або передачі резистентності через повільне зниження рівня медикаментів у організмі. Професор Меттьюз зазначив, що після вилучення імпланта, рівень препарату в крові знижувався майже так само швидко, як і при пероральному прийомі. 

У дослідженні доконтактної профілактики ВІЛ (PrEP) у формі імплантів, результати якого оприлюднили вчора, було виміряно рівень лікарського засобу (проти плацебо) лише у двох різних дозуваннях (54 мг проти 62 мг на імплантат), за участі 16 осіб протягом тримісячного періоду.

Метою цього дослідження було оцінювання безпечності та толерантності до імплантату та визначення часу, за який концентрація внутрішньоклітинного іслатравіру впаде нижче 0,05 пікомоля на мільйон клітин – рівня, раніше визначеного як мінімально ефективного для зупинки реплікації ВІЛ. 

Більша доза (62 мг) забезпечила рівень, що перевищує цей поріг у всіх піддослідних добровольців протягом трьох місяців після імплантації, тоді як на деякий час нижче цієї позначки рівень впав лише у кількох людей, які отримували меншу дозу. 

Хоча дослідження тривало лише три місяці, прогнози на основі виявлених рівнів препаратів показують, що внутрішньоклітинна концентрація діючої речовини, яку виділяє імплант, повинна бути значно вищою за межу ефективності принаймні протягом року і, ймовірно, значно довше. 

Вживлення імпланта проходить не без дискомфорту: майже всі учасники зазначили, що введення імплантату спочатку викликало певну локалізовану внутрішню кровотечу та дискомфорт, а дехто скаржився на запалення або свербіж на цій ділянці, але такі побічні ефекти учасники вважали прийнятними. 

У своїй доповіді на конференції професор Меттьюз зазначив, що ці первинні результати дослідження безпечності вказують на потенціал розвитку імплантатів як варіанту прийому PrEP раз на рік.

ВАЖЛИВА ТВОЯ ДУМКА